www.amg2007.fora.pl

TSAR

Jakoś nikt się nie spieszy z dzieleniem się notatkami to chociaż awaryjnie przekleję co znalazłem o generacjach biofarmaceutyków:

2.1. Biofarmaceutyki pierwszej generacji
Pierwszymi biofarmaceutykami wprowadzonymi na swiatowe rynki farmaceutyczne byly rekombinowane bialka o strukturze aminokwasów identycznej z natywnymi bialkami ludzkimi wytworzone w celu zastapienia lub uzupelnienia niedoboru naturalnych bialek. Stanowia one obecnie pierwsza generacje tych leków
przykłady: Epogen/Eprex/Procrit (rh-EPO a, komórki CHO) [niedokrwistość]; Humulin/Insuman (rh-Insulina; E. coli) [cukrzyca]

2.2. Biofarmaceutyki drugiej generacji
Podobnie, jak w przypadku leków otrzymywanych droga syntezy chemicznej, tak i w badaniach nad lekami wytwarzanymi metodami inzynierii genetycznej dazy sie do uzyskania preparatów nowych generacji charakteryzujacych sie m.in. lepsza farmakokinetyka i biodystrybucja, bardziej ukierunkowana i wyzsza skutecznoscia terapeutyczna lub obciazonych mniejsza iloscia dzialan niepozadanych w porównaniu z lekami dostepnymi juz na rynku farmaceutycznym.

W ten sposób pod koniec lat 90 ubieglego wieku i na poczatku obecnego stulecia otrzymano pierwsze preparaty zaliczane obecnie do drugiej generacji biofarmaceutyków, w których naturalne bialko zostalo celowo zmodyfikowane.

Modyfikacje dotyczyly zmiany sekwencji aminokwasów, zmiany komponenta cukrowego (w przypadku glikozylowanych biofarmaceutyków), kowalencyjnego przylaczania czasteczek chemicznych do bialek (np. proces pegylowania) lub fuzji dwu- lub wiecej polipeptydów.

Jednymi z pierwszych biofarmaceutyków, które zostaly poddane modyfikowaniu byly insuliny i preparaty trombolityczne. Zmiany sekwencji niektórych aminokwasów (insercja lub delecja lub substytucja) w lancuchach insuliny spowodowaly otrzymanie szybko i dlugo dzialajacych analogów insuliny, a w wyniku usuniecia okreslonych domen strukturalnych, badz zastapienia aminokwasów w trzech pozycjach w tkankowym aktywatorze plazminogenu uzyskano druga generacje trombolityków o przedluzonym okresie póltrwania.

W przypadku biofarmaceutyków glikozylowanych (np. erytropoetyna, glukocerebrozydaza), zmiana ilosci i jakosci rozgalezionych struktur cukrowych powoduje wydluzenie okresu póltrwania w zmodyfikowanej czasteczce.

Inna metoda modyfikacji prowadzaca do otrzymania biofarmaceutyków o przedluzonym okresie póltrwania jest proces pegylowania. Kowalencyjne polaczenie polietylenoglikolu z czasteczka bialka zwieksza jego ciezar czasteczkowy i wydluza czas póltrwania. Ponadto modyfikacja bialka poprzez pegylowanie moze powodowac zmniejszenie antygenowosci, zmniejszenie procesu degradacji przez proteolize oraz zwiekszenie stabilnosci termicznej i mechanicznej czasteczki. W ciagu ostatnich lat wprowadzono do lecznictwa pegylowane formy interferonu alfa-2a i -2b oraz zmodyfikowany poprzez pegylacje hematopoetyczny czynnik wzrostu – filgrastim.

Do drugiej generacji biofarmaceutyków naleza takze bialka fuzyjne, stanowiace jedne z najbardziej innowacyjnych produktów inzynierii genetycznej i skladajace sie z dwóch (lub potencjalnie wiecej) naturalnych bialek/fragmentów bialek polaczonych ze soba bezposrednio lub przy pomocy krótkiego linkera. Laczenie bialek terapeutycznych z fragmentami/lub calymi przeciwcialami ma na celu uzyskanie bialek fuzyjnych o ulepszonych wlasciwosciach (wydluzenie biologicznego okresu póltrwania, wykorzystanie specyficznych wlasciwosci przeciwcial, wyzsza aktywnosc formy dimerycznej w porównaniu z monomeryczna)
Przykłady:
Humalog/Liprolog (insulin lispro, szybko dzialajacy analog insuliny)
NovoRapid/Novolog (insulin aspart, szybko dzialajacy analog insuliny)

link jakby ktoś chciał:
[link widoczny dla zalogowanych]

hanneczka

już jest wykład z biofarmaceutykow na poczcie

lively

dziekujemy:)

julia · Dołączył: 22 Mar 2008 Posty: 175 Przeczytał: 0 tematów

Tak, dziękujemy bardzo Smile

liyaahh

Wie ktos moze,ktore leki hipoglikemiczne sa 3 generacji i ktore dzialaja slabo,srednio,b.silnie?

dptkip

Nie mieliśmy takiego podziału. W Bydzi mieli inne wykłady z p/cukrzycowych i inny podział niz my, więc takiego pyt na bank nie bedzie:D

Patricia

podzielmy się może "plusikami" :ppp tzn. przy których lekach macie jeszcze zaznaczone że są ważne Wink

bo czasem może coś umknąć a szkoda tak głupio tracić punkty Smile

liyaahh

czy Baczek przerobil caly konspekt 3?jesli nie,to do ktorego leku trzeba umiec na repete?

Liliana Bomba

bez lekow immunostymulujacych

pinezka · Dołączył: 17 Lis 2008 Posty: 126 Przeczytał: 0 tematów

LEKI, NA KTÓRE NALEŻY ZWRÓCIĆ UWAGĘ:
Układ oddechowy:
kwas kromoglikowy
fusafungina
beklometazon
budezonid
flutikazon
cyklezonid
teofilina

Przewód pokarmowy i metabolizm:
fluorek sodu
nadtlenek wodoru
chlorheksydyna
benzydamina
cymetydyna
ranitydyna
famotydyna
omeprazol
pantoprazol
esomeprazol
metoklopramid
cyzapryd
ondansetron
tropisetron
palonosetron
sylimarina
dokuzan sodu
bisakodyl

glibenklamid

Przeciwnowotworowe
idarubicyna

karboplatyna
oksaliplatyna
trastuzumab
imatynib
gefitinib
tretynoina
goserelina
tamoksyfen
fulwestrant

pinezka · Dołączył: 17 Lis 2008 Posty: 126 Przeczytał: 0 tematów

bez dwóch albo trzech

marta

czyli bez jakich?

Goś

do której grupy należy Metylonaltrekson?

julia · Dołączył: 22 Mar 2008 Posty: 175 Przeczytał: 0 tematów

Przewód pokarmowy i metabolizm
L. przeczyszczające
L. przeczyszczające
Wlewki
Metylonaltrekson

Szyna · Dołączył: 22 Mar 2008 Posty: 233 Przeczytał: 0 tematów

Co z tą pentoksywetyną ? JEst w giełdach ale w wykładach naszych nie ma ... tak samo fenformina